INSPRA
(eplerenona)
Upjohn Brasil Importadora e Distribuidora de Medicamentos Ltda.
Comprimidos revestidos
25 mg
Inspra®
eplerenona
I – IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome comercial: Inspra®
Nome genérico:eplerenona
APRESENTAÇÕES
Inspra® 25 mg ou 50 mg em embalagens contendo 10, 2 0, 30 ou 50 comprimidos revestidos.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido de Inspra® 25 mg ou 50 mg contém o equivalente a 25 mg ou 50 mg de eplerenona, respectivamente.
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, hipromelose, lauril sulfato de sódio, talco, estearato de magnésio, Opadry® amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol , polissorbato 80, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho ).
II – INFORMAÇÕES AO PACIENTE
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Inspra® (eplerenona) é indicado para o tratamento da hipertensão; para insuficiência cardíaca após um episódi o de infarto agudo do miocárdio em pacientes estáveis com evidências clínicas de disfunção cardíaca; e para tratamento da insuficiência cardíaca crônica classe II da NYHA (classificação da extensão da doença) [ NYHA – New York Heart Association].
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Inspra® causa aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido. Devido esse mecanismo atua como diurético e como anti-hipertensivo. A concentração máxima de Inspra® no sangue é alcançada após 1,5 a 2 horas após a ingestão do com primido e o estado de equilíbrio é alcançado em dois dias. A absorção de Inspra ® não é afetada por alimentos.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Inspra® é contraindicado em todos os pacientes com as seguintes condições:
- hipersensibilidade à eplerenona (substância ativa d e Inspra® ) ou a qualquer componente deste medicamento;
- nível de potássio no sangue aumentado de forma clinicamente significativa ou com condições associadas que levam ao aumento do potássio;
- nível de potássio no sangue >5,0 mmol/L (mEq/L) noinício do tratamento;
- insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <50 mL/min) na insuficiência cardíaca após infarto agudo do miocárdio ou depuração da cre atinina <30 mL/min na insuficiência cardíaca;insuficiência hepática grave uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio ou inibidores potentes de CYP450 3A4, como cetoconazol, itraconazol e ritonavir.
Inspra® também é contraindicado em pacientes tratados parahipertensão com as seguintes condições:
- diabetes Tipo 2 com perda de proteína na urina;
- creatinina sérica >2,0 mg/dL (ou >177 µmol/L) em homens, ou >1,8 mg/dL (ou >159 µmol/L) em mulheres;
- uso concomitante com suplementos de potássio;
- insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <50 mL/min);
- não é recomendado na população pediátrica;
- não deve ser administrado a pacientes com insuficiência renal grave (eTFG <30 mL/min/1,73 m2), porque o risco de acúmulo de potássio é maior com agravamento da função renal. A eplerenona não pode ser removida por hemodiálise.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulhere s grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Inspra® está associado ao aumento do risco de elevação de potássio no sangue. Pode-se minimizar o risco pela seleção de paciente, ao evitar certos tratamentos c oncomitantes e monitoramento. Em geral, não se deve administrar Inspra® em pacientes que recebem suplementação de potássio. Nos idosos, os rins apresentam um declínio na sua função e existe o risco de acumulaç ão de potássio. O monitoramento periódico do potássio sérico
- recomendado. Deve-se monitorar regularmente també os níveis de potássio em pacientes com função renal comprometida, inclusive aqueles com perda de proteína pela urina devido o diabetes. A redução da dose de Inspra® demonstrou redução dos níveis de potássio sérico vide( questão 6. Como devo usar este medicamento?). O risco de níveis elevados de potássio no sangue pode aumentar quando se utiliza Inspra® em combinação com um inibidor da enzima conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina.
Os anti-inflamatórios administrados com anti-hipert ensivos poupadores de potássio como Inspra® demonstraram resultar em aumento de potássio em pacientes com comprometimento da função renal.
Não há estudos de interação com o lítio, porém toxicidade ao lítio foi reportada em pacientes recebendo lítio em combinação com diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina.
Não se observou interação medicamentosa com varfari na, digoxina.
Deve-se ter atenção ao uso de Inspra ® em pacientes com função hepática comprometida, função renal comprometida, idosos e com o uso concomitante com os indutores de CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, saquinavir, verapamil. fluconazol).
Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem en tre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se c hama interação medicamentosa. Inspra ® apresenta interação medicamentosa conhecida com: ( 1) medicamentos diuréticos poupadores de potássio (ex. espironolactona); (2) medicamentos inibidores da enzima conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina (ex. captopril, losartana); (3) antiinflamatórios não esteroides (exemplo: ácido acetilsalicílico); (4) ítio;l (5) substratos de CYP3A4 (ex. midazolam e cisaprida); (6) inibidores potentes de CYP3A4 (ex. cetoconazol, itraconazol e ritonavir) (vide questão 3. Quando não d evo usar este medicamento?); (7) inibidores leves a moderados de CYP3A4 (ex. eritromicina, saquinavir, verapamil ou fluconazol); (8) indutores de CYP3A4 (ex. erva de São João). Não foram observadas interações medicamen tosas de Inspra® com digoxina e varfarina.
Inspra® não foi estudado em gestantes e só deverá ser utilizado durante a gravidez sob orientação médica.
Não se sabe se Inspra ® é excretado no leite materno após administração ora l. Considerando que muitos medicamentos são excretados no leite materno e, dad o o potencial desconhecido de efeitos adversos nas crianças amamentadas com este leite, o médico deverá decidirpela interrupção da amamentação ou pela suspensão do medicamento, com base na avaliação da importância d o tratamento de Inspra® para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulhere s grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na Habilidade de Dirigir ou Operar Máquinas
Houve relatos de tontura e síncope (desmaio) em alguns pacientes. Recomenda-se cautela ao dirigir ou operar máquinas até que se determine a resposta ao tratamento inicial.
Evite levantar-se rapidamente e dirigir veículos e/ou operar máquinas, principalmente no ínicio do tratamento.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Este medicamento pode causar doping.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se vocêestá fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
- ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO? Inspra® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido . Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêuticopara saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características do produto:
Comprimido revestido amarelo, em formato de losango, com gravação. As concentrações são diferenciadas por marcas de identificação da seguinte maneira:
Inspra® comprimido de 25 mg: Em um dos lados do com primido marcado com “Pfizer” estilizado e do outro lado marcado com “NSR” acima do número “25”.
Inspra® comprimido de 50 mg: Em um dos lados do com primido marcado com “Pfizer” estilizado e do outro lado marcado com “NSR” acima do número “50”.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Para o ajuste individual de dose, as concentrações de 25 mg e 50 mg estão disponíveis. O regime máximo de dose é de 50 mg ao dia para insuficiência cardíacae 100 mg ao dia para hipertensão.
Hipertensão: Inspra® pode ser usado sozinho ou em combinação co m outros agentes anti-hipertensivos. A dose inicial recomendada de Inspra® é de 50 mg administrada uma vez ao dia. Se a pressão arterial não for adequadamente controlada, a dose pode ser aumentada para 50 mg duas vezes ao dia. Doses mais altas não são recomendadas porque não têm um efeito maior sobre apressão arterial e estão associadas a um risco aum entado de reações adversas, incluindo potássio aumentado. A adição de eplerenona ou placebo ao regime anti-hipertensivo de pacientes cuja pressão arterial não foi controlada com outros anti-hipertensivos resultou em reduções significativamente maiores na pressão sist ólica.
Insuficiência Cardíaca Classe II (Crônica) da NYHA:
Para pacientes com insuficiência cardíaca crônica classe II da NYHA e eTFG ≥ 50 mL/min/1,73 m2, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 25 mg uma vez ao dia e, em seguida, aumentada para a dose alvo de 50 mg uma vez ao dia por 4 semanas, levando em conta o nível de potássio sérico (ver Tabela 1).
Níveis de potássio sérico:
O potássio sérico deve ser medido antes de iniciaro tratamento com Inspra®, na primeira semana e um m ês após o início do tratamento ou ajuste da dose. O potássi sérico deve ser avaliado periodicamente depois disso, e a dose de Inspra® ajustada com base no nível de potássio sérico (ver Tabela 1 abaixo):
Tabela 1. Ajuste de dose com base nos níveis de potássio sérico
| Potássio sérico (mmol/L ou | Ação | Ajuste de dose |
| mEq/L) | ||
| <5,0 | Aumento | 25 mg em dias alternados para 25 mg uma vez por |
| dia | ||
| 25 mg uma vez por dia a 50 mg uma vez por dia | ||
| 5,0-5,4 | Manutenção | Sem ajuste de dose |
| 5,5-5,9 | Diminuição | 50 mg uma vez por dia a 25 mg um a vez por dia |
| 25 mg uma vez por dia para 25 mg a cada dois dias | ||
| 25 mg em dias alternados até a suspensão | ||
| ≥6,0 | Retenção | N/A |
Após a retenção de Inspra® devido ao potássio sérico ≥6,0 mmol/L (ou> 6,0 mEq/L), a eplerenona pode ser reiniciada com uma dose de 25 mg em dias alternados quando os níveis de potássio caíram abaixo de 5,0 mmol/L (ou 5,0 mEq/L).
Considerações Gerais
potássio: o potássio sérico deve ser medido antes do início od tratamento com Inspra® e, dentro de uma semana e depois de um mês após o início do tratamento ou após o ajuste de dose. Em seguida, potássio sérico deve ser avaliado periodicamente.
Alimentos: Inspra® pode ser administrado com ou sem alimentos.
Medicamentos CYP3A4 concomitantes: os pacientes que estiverem recebendo inibidores leves a moderados de CYP3A4, tais como eritromicina, saquinavir, verapamil e fluconazol, devem receber a dose de 25 mg uma vez ao dia (vide questão 4. O que devo saber antes de u sar este medicamento?).
Pacientes com insuficiência cardíaca NYHA Classe II(crônica) e insuficiência renal moderada (CrCl 30-60 mL/min): devem iniciar o tratamento com uma dose de 25 mg em dias alternados, titulada para a dose alvo de 25 mg uma vez ao dia, de preferência dentro de 4 semanas, apenas se os níveis de potássio sérico permanecerem <5,0 mmol/L (ver Tabela 1). A avaliaçã o periódica do potássio sérico é recomendada.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou ma stigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de s eu médico.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você esqueça-se de tomar Inspra® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar próxima dose, pule a dose esquecida e tome à pró xima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
- muito importante informar ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Inspra® .
Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspei ta de relação com o tratamento de Inspra ® para hipertensão: Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): sintomas similares agripe, hipercalemia (quantidade de potássio no sangue aumentada), hipertrigliceridemia (triglicérides alto), hipercolesterolemia (colesterol alto), tontura, tosse, dor abdominal, diarreia, aumento da gamaglutamiltransferase (enzima do fígado), aumento de alanina-aminotransferase (enzima do fígado), albuminúria (presença da proteína albumina na urina), fadiga (cansaço).
Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspei ta de relação com o tratamento de Inspra ® para insuficiência cardíaca após um episódio de infarto agudo do miocárdio; e para tratamento da insuficiência cardíaca rônica classe II da NYHA:
Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): infecção, hipercalemia,
desidratação, síncope (desmaio), tontura, infarto d o miocárdio (morte das células do músculo cardíacodevido à
diminuição da quantidade de sangue/oxigênio), hipotensão (pressão baixa), tosse, diarreia, náusea, constipação
(prisão de ventre), prurido (coceira), espasmos mus culares (contrações involuntárias dos músculos), dor
musculoesquelética, insuficiência renal (perda daunçãof dos rins), aumento da ureia no sangue.
Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam esse medicamento): faringite (inflamação da faringe), eosinofilia (aumento do nú mero de um tipo de célula de defesa do sangue chamado
eosinófilo), hipotireoidismo (diminuição da função da tireoide), hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiponatremia (redução da concentração de sódio no s angue), insônia, cefaleia, hipoestesia (diminuição da
sensibilidade), disfunção ventricular esquerda (inc apacidade de uma parte específica do coração de bom bear a quantidade adequada de sangue), fibrilação atrial ( tipo de alteração do ritmo cardíaco), hipotensão or tostática (diminuição da pressão arterial ao levantar), flatu lência (gases), vômitos, colecistite (inflamação da vesícula biliar), hiperhidrose (transpiração em excesso), do r nas costas, astenia (fraqueza muscular), mal-estar, aumento de creatinina no sangue, redução do receptor do fat or de crescimento epidérmico (da pele), aumento de glicose no sangue.
Frequência desconhecida(não pode ser estimada a partir dos dados disponíve is): angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica), erupção cutânea (lesão na pele).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Atenção: Este produto é um novo medicamento e uma extensa pesquisa foi conduzida que indicou segurança e eficácia aceitáveis, eventos adversosmprevistos e desconhecidos podem ocorrer mesmo se o produto for indicado e usado corretamente. Nesse caso, notifique os eventos adversos por meio do Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
- O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não houve relatos de casos de eventos adversos asso ciados à superdosagem de Inspra ® em humanos. A manifestação mais provável de superdosagem humana seria hipotensão e/ou aumento dos níveis de potássio no sangue.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III – DIZERES LEGAIS
MS – 1.1535.0010
Farmacêutica Responsável: Laura Trindade Amorim – RFC-SP nº 83.163
Registrado e Importado por:
Upjohn Brasil Importadora e Distribuidora de Medicamentos Ltda.
Av. Nações Unidas nº 12901, Edifício CENU, Torre No rte, 10° andar – Brooklin Paulista
CEP 04578-910 – São Paulo – SP
CNPJ: 36.674.526/0001-02
Fabricado por:
Pfizer Pharmaceuticals LLC
Vega Baja – Porto Rico
Embalado por:
Fareva Amboise
Pocé-sur-Cisse – França
Upjohn, uma empresa do grupo Viatris.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Esta bula foi aprovada pela Anvisa em 03/05/2023.